科技成果汇编：生物医药与大健康领域

项目1：连翘脂素联合疏水蛋白纳米药物的缓控释纳米药物

项目2：连翘苷在制备助消化药物中的应用

项目3：一种组合物及其制备和在制备抗抑郁症药物中的应用

项目4：黄芪免疫活性多糖

项目5：一种齐墩果酸内酯类衍生物及其制备方法和应用

项目一：连翘脂素联合疏水蛋白纳米药物的缓控释纳米药物

1项目简介

本项目是基于源自食用真菌灰树花的两亲性疏水蛋白作为缓控释药物载体，基于疏水蛋白将水不溶传统中药单体连翘脂素（Phillygenin, PG）构筑成为纳米微球药物，以提高连翘脂素的生物利用度和延长其半衰期。本项目组凭借对于灰树花疏水蛋白深厚的研究基础，开展了源自食用性真菌灰树花的疏水蛋白在药物传输系统的探索性研究，极大地缓解了该领域的瓶颈问题，为具有较短半衰期药物的缓控释提供可行的策略。真菌疏水蛋白作为纳米载体的方法不仅操作简单，不需要复杂的化学合成及修饰，且疏水蛋白本身具有良好的生物相容性，疏水蛋白的这些优点使其在应用于水不溶性药物传输载体方面有巨大潜力，为解决更多的具有临床应用潜力但存在溶解度低问题的药物能利用疏水蛋白作为传输载体提供思路与方法。因此，将疏水蛋白用于提高连翘脂素的溶解度和生物利用度具有重要的临床价值。

项目二：连翘苷在制备助消化药物中的应用

1项目简介

目前，消化不良普遍存在，一是动物或人类婴幼儿及老年消化不良，二是慢性胰腺炎、胰腺恶件肿瘤、胰腺囊性纤维化、原发性胰腺萎缩、胰腺切除、胰脂酶失活等患者。这些患者主要由于胰脂肪酶分泌不足或其活性较低，引起膳食脂肪消化吸收差，其它脂溶性营养物质吸收不足，造成患者体重下降、消瘦、脂肪泻、抵抗力差、生长发育迟缓、营养不良等症状。目前主要是按时给患者服用消化酶制剂，其中包括胰脂肪酶。但酶制剂价格一般较贵，且提取生产过程中活性下降，影响疗效。本发明可促进胰脂肪酶活性，从而加速膳食脂肪分解，促进脂肪及脂溶性营养物质吸收，改善营养不良症状。实验证明，加入连翘苷溶液800μg/mL时，胰脂肪酶活性提高到146.43％。

项目三：一种组合物及其制备和在制备抗抑郁症药物中的应用

1项目简介

一种组合物，由（2Z,8Z,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇和(2Z,8E,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇按 1:1-4 的比例组成，或由(2Z,8Z,10E)-2,8,10-十七烷三烯-4,6-二炔-1-醇和（2Z,8E,10E)-2,8,10-十七烷三烯-4,6-二炔-1-醇按 1:1-4 的比例组成。所述组合物是从中药柴胡中提取分离得到。采用体外单胺类神经递质再摄取抑制实验，结果显示上述组合物对5-羟色胺（5-HT)、去甲肾上腺素（NA)和多巴胺（DA)的再摄取具有三重抑制作用，抑制率均高于逍遥散石油醚有效部位和柴胡石油醚部位，且抑制效果高于阳性对照药物氟西汀、地昔帕明和6-羟多巴。两种组合物可在制备预防和治疗抑郁症药物中应用。

项目四：黄芪免疫活性多糖

1项目简介

黄芪是我省道地药材，具有补气固表，托毒生肌等多种功效。黄芪多糖是其中主要活性成分，本产品是将黄芪多糖不同分子量中起主要免疫促进活性的组分，通过超滤膜制备、柱分离等手段获得，产品纯度可达到98%以上。与黄芪粗多糖相比，不仅产品色泽好，溶解度高，而且免疫促进活性为原粗多糖的1.5倍，可用于保健品、食品添加、中兽药等开发。

项目五：一种齐墩果酸内酯类衍生物及其制备方法和应用

1项目简介

本发明提供了一种齐墩果酸内酯类衍生物，该类衍生物通过抑制胰脂肪酶达到减肥目的，可用于减肥药物和减肥保健品中。如齐墩果烷-28-β-内酯，其制备步骤：先将齐墩果酸和碳酸氢钠依次加入到DMSO中，然后滴加4-(溴甲基)氧杂环丁烷-2-酮，室温下搅拌；反应完毕后，加入水，用乙酸乙酯萃取，有机相用无水硫酸镁干燥，减压浓缩得到粗产品，纯化即可。体外实验证明齐墩果酸内酯类衍生物具有减肥作用，其作用机理是通过抑制胰脂肪酶来达到减肥作用，其作用类型为竞争性抑制类型。齐墩果烷-28-β-内酯抑酶活性(IC50:16.4μmol·L-1)为齐墩果酸抑酶活性(IC50:87.7μmol·L-1)的5.35倍。

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